水蛭素的药理都有什么

鸿腾水产

    水蛭素是鲜活水蛭唾液中含多种抗凝血成分。如水蛭素、水蛭素一PA、肝素、 抗血栓素等。另含的64个氨基酸的多肽成分也有抗凝作用。

    水蛭素是最重要的活性物质，是凝血酶的特异抑制剂。水蛭素有三个变种，简称HVl、HV2、HV3，均有抗凝血酶活性。

水蛭素的主要药理是有以下几点：

抗凝血

    生水蛭灌胃具有显著的延长小鼠凝血时间、出血时间和体内抗栓等作用。水蛭提物对正常人和ADP诱导的大鼠血小板聚集有显著抑制作用。水蛭煎醇液在体外和体内对纤维蛋白具有较强的纤溶作用，并使家兔优球蛋白溶解时间明显缩短。

    水蛭素是世界上最强的凝血酶特效抑制剂。水蛭素与凝血酶有高度亲和力-使凝血酶失去裂解纤维蛋白原的能力，从而阻止纤维蛋白凝固。水蛭素还可阻止凝血酶催化的止血反应。水蛭素也能抑制凝血酶与血小板结合。能使凝血酶与血小板解离。

    生水蛭及其煎液、渗漉液均可延长小鼠凝血时间，抑制体内血栓形成。

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(二)抗血栓
    水蛭和水蛭素对各种血栓和血栓形成均有显著的抑制作用，尤其对静脉血栓和弥漫性血管内凝血，其作用是能溶解血栓。水蛭素静注可显著减少肾血管球微血栓形成，减少凝血因子和血小板消耗，防止急性肾功能衰竭。
    水蛭素和肝素都抑制凝血酶对纤维蛋白原与血小板的作用。在抗栓治疗中，与肝素相比，水蛭素有一个显著优点，就是不增加抗凝血酶Ⅲ的消耗。所以当抗凝血酶Ⅲ缺乏时，特别是治疗弥散性静脉内凝血时，水蛭素比肝素成为更有希望的有效药。

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(三)对心肌缺血、脑血肿和皮下血肿的影响
    其水提液对家兔急性心肌缺血和心律不齐有明显的对抗作用。水蛭素腹腔注射可增加小鼠营养性血流量。
    水蛭液静注可促进家兔实验性脑血肿的吸收，减少血舯压迫所致脑坏死面积及周围炎症反应。对皮下血肿的实验也有相似的结果。

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(四)降脂和抗炎
    1.降脂：水蛭粉对食饵性高脂血症大鼠的胆固醇和甘油三酯均有显著的降低作用。   
    2。抗动脉粥样硬化  高脂血症大鼠病理观察到主动脉脂质沉积减少，病变减轻，
具有抗动脉粥样硬化的作用。
    3.抗炎：生水蛭对小鼠被诱发的实验性炎症有显著的抑制作用，并能减轻小鼠腹腔毛细胞血管通透性。

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  (五)终止妊娠
    用水蛭干燥全体的40％水煎剂对小鼠灌胃和注射，对小鼠的着床和早、中、晚期妊娠有终止作用，其中以终止早期妊娠的效果为最好。

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(六)动力学研究
    水蛭素给狗、兔、人静脉注射符合二房室模型。约l小时。水蛭素分布于细胞外空间.通过肾小球过滤，以活性形式排出。注入的氨基酸以未改变的形式通过肾脏捐泄，未经代谢不与机体结合。